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妥卡替尼(ARRY-380) CAS: 937263-43-9原料供应仅供科研试验

更新时间:2025-01-18 08:00:00
价格:请来电询价
品牌:CRS
型号:CMO
产地:国产
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详细介绍

ARRY-380,也称为 neratinib,是一种靶向治疗乳腺癌的药物。下面是关于它的性质、用途、制法和安全信息的介绍:

性质:
药物名:ARRY-380(neratinib)
化学名:4-[(3-Chloro-4-([1,3]thiazol-2-ylamino)phenyl)amino]-6-[5-fluoro-7-(3-methylimidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-2-yl]quinoline-3-carbonitrile
化学式:C30H29ClFN7O
分子量:557.06 g/mol


用途:
ARRY-380主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌。HER2是一种蛋白质,过度表达会导致乳腺癌细胞的快速增殖。ARRY-380具有抑制HER2受体的能力,从而阻断乳腺癌细胞的生长和扩散。


中文名ARRY-380
英文名ARRY-380
别名妥卡替尼
化合物FEXARAMINE
化合物IRBINITINIB
HER2抑制剂(IRBINITINIB)
6-[5-[[[2-(甲磺酰基)乙基]氨基]
英文别名ARRY-380
ONT-380)
ONT-380)
N4-(4-([1
Irbinitinib
Irbinitinib(ARRY380)
IRBINITINIB (ARRY-380
Irbinitinib (ARRY-380,Tucatinib,ONT 380)
N6-(4,5-Dihydro-4,4-dimethyl-2-oxazolyl)-N4-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]-4,6-quinazolinediamine
4,6-QuinazolinediaMine, N6-(4,5-dihydro-4,4-diMethyl-2-oxazolyl)-N4-[3-Methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]-
CAS937263-43-9
EINECS200-001-8
化学式C26H24N8O2
分子量480.52
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数6.61±0.70(Predicted)
存储条件2-8℃
体外研究ARRY-380是一种可逆的、ATP竞争性的抑制剂,在体外和细胞实验中对ErbB2都具有纳摩尔范围的抑制效果。在细胞实验中,ARRY-380对HER2的选择性比对EGFR高500倍,对截短的p95-HER2的效力与对HER2一样。
体内研究ARRY-380能够在多种HER2依赖性的肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤的生长。在很多小鼠肿瘤模型,如乳腺肿瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢肿瘤(SKOV-3)、胃癌(N87)模型中,都有较高活性。在BT-474模型中,ARRY-380以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并大多肿瘤消退。


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