拉帕替尼(Lapatinib) CAS: 231277-92-2原料供应发货南京实验室定制发货

更新时间：2025-01-18 08:00:00

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品牌:CRS

型号:CMO

产地:国产

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详细介绍

中文名	拉帕替尼
英文名	Lapatinib
别名	拉帕替尼拉帕替尼碱拉帕替尼单体拉帕替尼碱基拉帕替尼游离碱拉帕替尼碱--1.6倍盐二甲苯磺酸拉帕替尼中间体拉帕替尼LAPATINIB GW 572016LAPATINIB拉帕替尼 EGFR和ERBB2抑制剂(LAPATINIB) N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5-[(2-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃基]喹唑啉-4-胺
英文别名	lapatinib Lapatinib Lapatinib base GW2016 LAPATINIB Lapatinib(TINIBS) N-[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl]quinazolin-4-amine n-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl]quinazolin-4-amine N-{3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)furan-2-yl]quinazolin-4-amine N-(3-chloro-4-((3-fluorobenzyl)oxy)phenyl)-6-(5-(((2-(methylsulfonyl)ethyl)amino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine N-{3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxyl]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)furan-2-yl]quinazolin-4-amine N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-4-Quinazolinamine 4-Quinazolinamine, N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]- Lapatinib Base N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-4-Quinazolinamine
CAS	231277-92-2
EINECS	1806241-263-5
化学式	C29H26ClFN4O4S
分子量	581.06
InChI	InChI=1/C29H26ClFN4O4S/c1-40(36,37)12-11-32-16-23-7-10-27(39-23)20-5-8-26-24(14-20)29(34-18-33-26)35-22-6-9-28(25(30)15-22)38-17-19-3-2-4-21(31)13-19/h2-10,13-15,18,32H,11-12,16-17H2,1H3,(H,33,34,35)
密度	1.381±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	144-146oC
沸点	750.7±60.0 °C(Predicted)
闪点	407.831°C
蒸汽压	0mmHg at 25°C
溶解度	Soluble in DMSO (up to 200 mg/ml)
折射率	1.645
酸度系数	6.34±0.19(Predicted)
存储条件	2-8°C(protect from light)
稳定性	Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
外观	solid
颜色	Yellow
产品用途	An antineoplastic agent used in breast cancer research
体外研究	除了ErbB-4例外, Lapatinib 作用于EGFR 和 ErbB-2比作用于其他测试的激酶，如c-Src, MEK和ERK选择性高300多倍。Lapatinib处理，抑制EGFR 和ErbB-2受体自磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，作用于 BT474 和HN5 细胞时，IC50 分别为 0.17 和 0.08 μM。Lapatinib作用于EGFR-和ErbB-2-过量表达的肿瘤细胞，抑制EGFR 和ErbB-2自磷酸化，比作用于纯化酶的效力低10倍左右。Lapatinib 抑制 EGFR- 和ErbB-2过量表达的细胞生长，而OSI-774和 Iressa（都为EGFR选择性抑制剂）优先抑制 EGFR过量表达的细胞生长。Lapatinib作用于肿瘤细胞比作用于正常成纤维细胞效果高100倍左右。ErbB-2转染的乳腺上皮细胞HB4a c5.2,对 Lapatinib的反应敏感度比未转染的亲本对照细胞HB4a高40倍左右。使用不含Lapatinib 的培养基培养HN5 细胞群2周左右后，使用30 μM Lapatinib 短暂处理，完全抑制细胞生长。浓度>3.3 μM时抑制50%生长。浓度为0.37 μM时抑制20%生长。另一种EGFR过量表达的细胞A-431, 与HN5反应相似。Lapatinib在抑制 EGFR过量表达的细胞生长方面与 OSI-774 相似。
体内研究	Lapatinib有效抑制BT474 和HN5 人类移植瘤生长。使用30和 100 mg/kg Lapatinib 口服给药携带肿瘤的小鼠，每天两次，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。按100 mg/kg 剂量处理完全抑制肿瘤生长。按这种剂量处理，在处理21天期间，有<10%肿瘤损失。