艾曲泊帕艾曲波帕杂质伊屈泼帕乙醇CAS: 496775-62-3原料供应发货仅供科研试验

发布：2023-09-15 11:14，更新：2024-11-24 08:00

中文名	伊屈泼帕乙醇胺
英文名	Eltrombopag Olamine
别名	艾曲泊帕艾曲波帕杂质伊屈泼帕乙醇伊曲波帕乙醇胺艾曲泊帕乙醇胺伊屈泼帕乙醇胺艾曲泊帕乙醇胺盐 ELTROMBOPAG OL胺
英文别名	Revolade Promacta SB-497115-GR UNII-4U07F515LG Unii-4U07F515lg Eltrombopag olamine Eltrombopag Olamine EltroMbopag IMpurity Eltrombopag Diolamine EltroMbopag OlaMine API Eltrombopag Olamine [USAN] EltroMbopag diethanolaMine salt
CAS	496775-62-3
EINECS	629-876-8
化学式	C27H29N5O5
分子量	503.56
InChI	InChI=1/C25H22N4O4.2C2H7NO/c1-14-10-11-19(12-15(14)2)29-24(31)22(16(3)28-29)27-26-21-9-5-8-20(23(21)30)17-6-4-7-18(13-17)25(32)33;23-1-2-4/h4-13,26,30H,1-3H3,(H,32,33);24H,1-3H2/b27-22-;
溶解度	10 mM in DMSO
存储条件	under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
体外研究	在转染STAT激活的IRF-1启动子控制的荧光素酶报告基因和人类TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)的小鼠BAF3细胞中，Eltrombopag的半数Zui大有效浓度(EC50)是0.27 μM。Eltrombopag通过与金属离子(例如，Zn2+)和特定横跨膜和近膜域TpoR蛋白氨基酸的相互作用来激活受体。N2C-Tpo 细胞中，Eltrombopag (30 μM) 导致STAT5激活，由抗磷酸化的STAT5抗体蛋白质印迹法检测。在BAF3/hTpoR 细胞中进行的BrdU实验， Eltrombopag培育两天后激活细胞增殖，EC50 是 0.03 μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化成为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化成为CD41+巨核细胞，EC50 是0.1 μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo 细胞和HEL92.1.7 细胞增殖， IC50 分别是 20.7 微克/毫升和 2.3 毫克/毫升。 Eltrombopag (20微克/毫升)导致细胞分裂率逐渐减少，细胞周期阻滞在G1期，人类的和鼠类的白细胞分化增加。在HL60细胞中，Eltrombopag (5 微克/毫升)表现出明显的分化信号，组织中原子核显著改变，并且细胞质/细胞核的比率增加。Eltrombopag (5 微克/毫升)导致CD11b增加，这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致，并且引起URE细胞中CD11b增加。在HL60细胞中，Eltrombopag导致白细胞中游离离子剂量依赖性减少。