甲磺酸沙芬酰胺沙酚酰胺甲磺酸盐沙芬酰胺甲磺酸盐CAS: 202825-46-5原料供应仅供科研

发布：2023-09-14 14:23，更新：2024-11-22 08:00

中文名	沙芬酰胺甲磺酸盐
英文名	2(S)-[4-(3-Fluorobenzyloxy)benzylamino]propionamide methanesulfonate
别名	甲磺酸沙芬酰胺沙酚酰胺甲磺酸盐沙芬酰胺甲磺酸盐甲磺酸沙芬酰胺及中间体甲磺酸沙芬酰胺(去甲磺酸133865-89-1) (S)-2-[4-(3-氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺甲磺酸盐
英文别名	NW-1015 NW 1015 FCE-26743 PNU 151774E PNU-151774E FCE-28073(R-isomer) Safinamide mesylate Safinamide mesilate EMD 1195686 Mesylate PNU-151774E,FCE28073 SafinaMide Methanesulfonate (S)-(+)-2-[[4-(3-Fluorobenzoxy)benzyl]amino]propanamide N~2~-{4-[(3-fluorobenzyl)oxy]benzyl}-D-alaninamide methanesulfonate 2(S)-[4-(3-Fluorobenzyloxy)benzylamino]propionamide methanesulfonate (S)-2-[[4-[(3-Fluorobenzyl)oxy]benzyl]amino]propanamide methanesulfonate
CAS	202825-46-5
化学式	C17H19FN2O2.CH4O3S
分子量	398.4490232
InChI	InChI=1/C17H19FN2O2.CH4O3S/c1-12(17(19)21)20-10-13-5-7-16(8-6-13)22-11-14-3-2-4-15(18)9-14;1-5(2,3)4/h2-9,12,20H,10-11H2,1H3,(H2,19,21);1H3,(H,2,3,4)/t12-;/m1./s1
熔点	210° (dec)
沸点	476.7°C at 760 mmHg
比旋光度	D25 +12.9° (c = 1.1% in 98% acetic acid)
闪点	242.1°C
蒸汽压	2.98E-09mmHg at 25°C
溶解度	H2O: ≥15mg/mL
存储条件	2-8°C
外观	powder
颜色	white to tan
MDL号	MFCD15145475
体外研究	Safinamide是一种高度选择性MAO-B抑制剂，在大鼠脑线粒体中IC50为98 nM，在人大脑中IC50为9 nM。Safinamide对Na Safinamide与人MAO B结合，Ki为0.5 μM。Safinamide在延伸的构造中与人MAO B结合，占据黄素和入口空腔。
体内研究	Safinamide口服给药剂量依赖性抑制小鼠大脑MAO-B，IC50为0.6 mg/kg，从第8小时开始，MAO-B活性快速恢复。Safinamide显著抑制黑质致密部细胞体退化。红藻氨酸给药15分钟前，Safinamide腹腔内给药，能够防止海马神经元损失，10 mg/kg剂量时表现出神经元保护作用。局部缺血情况下，100 mg/kg 剂量的Safinamide腹腔内给药3小时后，对海马神经元表现出神经元保护效应。Safinamide具有较高的口服生物利用度(80-92%)，在血浆中快速吸收，0.5-2小时内达到峰值后开始下降，在小鼠，大鼠，和猴子体内的终末半衰期分别为3，7，和13小时。