恩杂鲁胺 Enzalutamide 915087-33-1前列腺癌原料供应发货

更新时间：2024-11-12 08:00:00

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品牌:CRS

型号:CMO

产地:国产

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详细介绍

中文名	4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺
英文名	4-{3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl}-2-fluoro-N-methylbenzamide
别名	恩杂鲁胺恩扎鲁胺恩杂鲁胺(MDV3100) MDV3100 ,恩杂鲁胺恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE) 4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫氧代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代氧代咪唑烷-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 (恩扎鲁胺) 4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代氧杂咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺(恩杂鲁胺杂质)
英文别名	mdv3100 MDV-3100 MDV 3100 Enzalutamide EnzalutaMide ENZALUTAMIDE MDV3100 (EnzalutaMide) 4-{3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl}-2-fluoro-N-methylbenzamide 4-[3-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2-fluoro-N-methylbenzamide 4-(3-(4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide 4-{3-[4-cyano-3-(trifluoroMethyl)phenyl]-5,5-diMethyl-4-oxo-2-sulfanylideneiMidazolidin-1-yl}-2-fluoro-N-MethylbenzaMide MDV 3100,4-[3-[4-Cyano-3-(trifluoroMethyl)phenyl]-5,5-diMethyl-4-oxo-2-thioxo-1-iMidazolidinyl]-2-fluoro-N-MethylbenzaMide
CAS	915087-33-1
EINECS	805-022-1
化学式	C21H16F4N4O2S
分子量	464.44
InChI	InChI=1/C21H16F4N4O2S/c1-20(2)18(31)28(12-5-4-11(10-26)15(8-12)21(23,24)25)19(32)29(20)13-6-7-14(16(22)9-13)17(30)27-3/h4-9H,1-3H3,(H,27,30)
密度	1.49
熔点	198 - 200°C
溶解度	溶于DMSO (>25 mg/ml)
折射率	1.629
酸度系数	13.88±0.46(Predicted)
存储条件	-20°C
稳定性	稳定1年的供应。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。
外观	固体
颜色	White to off-white
物化性质	白色或灰白色的非吸湿性结晶固体，熔点为195-196℃，易溶于DMSO和乙腈，微溶于无水乙醇，难溶于水。
体外研究	Enzalutamide是雄激素受体（AR）拮抗剂，IC50为36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中，Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原（PSA）和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生，及抑制它们与合成的雄激素R1881 结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。
体内研究	Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠，按鼠体重，每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。