甲磺酸雷沙吉兰(Rasagiline mesylate) CAS: 161735-79-1小批量原料研发生产仅供科研实验

更新时间：2024-11-11 08:00:00

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品牌:CRS

型号:CMO

产地:国产

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详细介绍

中文名	甲磺酸雷沙吉兰
英文名	Rasagiline mesylate
别名	磺酸雷沙吉兰甲磺酸雷沙吉兰马来酸雷沙吉兰雷沙吉兰葡糖醛酸雷沙吉兰甲磺酸盐 (R)-N-2-丙炔基-1-氢化茚胺甲磺酸盐甲磺酸雷沙吉兰(R)-N-2-丙炔基-1-氢化茚胺甲磺酸盐
英文别名	CS-289 Agilect Rasagiline mesylate R-(+)-Rasagiline mesylate (R)-N-2-Propynyl-1-indanamine Mesylate (1R)-2,3-Dihydro-N-2-propyn-1-yl-1H-inden-1-amine Mesylate (1R)-2,3-Dihydro-N-2-propynyl-1H-inden-1-amine methanesulfonate N-(prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine methanesulfonate (1R)-N-prop-2-yn-1-yl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine methanesulfonate
CAS	161735-79-1
EINECS	694-423-3
化学式	C13H17NO3S
分子量	267.34398
InChI	InChI=1/C12H13N.CH4O3S/c1-2-9-13-12-8-7-10-5-3-4-6-11(10)12;1-5(2,3)4/h1,3-6,12-13H,7-9H2;1H3,(H,2,3,4)/t12-;/m1./s1
熔点	155-158°C
沸点	305.5°C at 760 mmHg
闪点	146.8°C
蒸汽压	0.000816mmHg at 25°C
溶解度	H2O: ≥ 20 mg/mL
存储条件	2-8°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定2年。DMSO、蒸馏水或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。
外观	粉末
颜色	white to tan
MDL号	MFCD08460604
体外研究	Rasagiline抑制大鼠脑组织MAO A型和B型，IC50分别为与4.43 nM和412 nM。在急性和慢性给药后，Rasagiline对大鼠脑和肝的MAO-B的抑制作用是selegiline的3至15倍，但在体外效力相似。在SH-SY5Y细胞中，Rasagiline防止N-甲基（R）salsolinol诱导的GAPDH的核积累。Rasagiline防止线粒体膜电位衰减，伴随凋亡过程，这表明线粒体可确定细胞是生存还是死亡。在部分神经分化的PC12细胞中，Rasagiline具有响应于血清和生长因子撤出的强效的抗凋亡和神经保护活性，并且阻止线粒体膜电位的下降，这是细胞死亡的第一步。 Rasagiline被代谢为它的主要代谢产物aminoindan， selegiline 产生methamphetamine。Rasagiline由P42和P44 MAP激酶的浓度和时间依赖性磷酸化直接激活蛋白激酶C-MAP激酶通路。
体内研究	Rasagiline抑制离体的脑和肝中MAO，ED50分别为4.43 nM和412 nM。 Rasagiline（0.2 毫克/千克和1 毫克/千克）加速运动功能和空间记忆的恢复，减少小鼠约40-50％脑水肿。