苹果酸舒尼替尼(Sunitinib malate) CAS: 341031-54-7原料仅供科研试验
更新时间：2024-05-19 07:00:00
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品牌:CRS
型号:CMO
产地:国产
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详细介绍
| 中文名 | 苹果酸舒尼替尼 |
| 英文名 | Sunitinib malate |
| 别名 | 苹果酸舒尼替尼 苹果酸苏尼替尼 舒林替尼苹果酸盐 苹果酸舒尼替尼盐 苏尼替尼苹果酸盐 苹果酸舒尼替尼 API 多靶点酪氨酸激酶抑制剂 苹果酸舒尼替尼(标准品) 酪氨酸激酶抑制剂(SUNITINIB MALATE) N-(2-(二乙基氨基)乙基)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸酰胺 N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 (2S)-羟基丁二酸盐 |
| 英文别名 | SU112248 SU 011248 Malic acid Shu Sunitinib malate SUNITINIB MALEATE Butanedioic acid, 2 Sunitinib Malate(SU 11248) EZSolution Sunitinib Malate N-(2-(Diethylamino)ethyl)-5-((Z)-(5-fluoro-1 N-(2-(Diethylamino)ethyl)-5-((Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide (2S)-hydroxybutanedioate |
| CAS | 341031-54-7 |
| EINECS | 638-825-9 |
| 化学式 | C26H33FN4O7 |
| 分子量 | 532.57 |
| InChI | InChI=1/C23H30N4O2.C5H8O5/c1-6-27(7-2)11-10-24-23(29)21-15(4)20(25-16(21)5)13-18-17-12-14(3)8-9-19(17)26-22(18)28;6-3(5(9)10)1-2-4(7)8/h8-9,12-13,25H,6-7,10-11H2,1-5H3,(H,24,29)(H,26,28);3,6H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)/b18-13-;/t;3-/m.0/s1 |
| InChIKey | XGAWCPSA-N |
| 熔点 | 189-191°C |
| 溶解度 | DMSO: >10 mg/mL |
| 存储条件 | room temp |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | Orange |
| 体外研究 | Sunitinib也是有效的c-Kit抑制剂，IC50为211 nM。 Sunitinib是有效的ATP竞争性VEGFR2 (Flk1)和PDGFRβ抑制剂， K i 分别为9 nM和 8 nM,作用于VEGFR2和 PDGFR 比作用于FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl,和 src选择性高10多倍。Sunitinib 作用于血清饥饿处理的表达VEGFR2或PDGFRβ的NIH-3T3细胞, 抑制VEGF依赖的 VEGFR2磷酸化和 PDGF依赖的PDGFRβ磷酸化，IC50分别为10 nM和 10 nM。Sunitinib抑制VEGF诱导的血清饥饿处理的 HUVECs 增殖，IC50为40 nM, 且抑制PDGF诱导的过量表达PDGFRβ或 PDGFRα的NIH-3T3细胞，IC50分别为39 nM和 69 nM。 Sunitinib 抑制野生型FLT3, FLT3-ITD,和FLT3-Asp835磷酸化，IC50分别为250 nM, 50 nM, 和 30 nM。Sunitinib 抑制MV4;11和 OC1-AML5细胞增殖，IC50分别为8 nM 和4 nM, 且诱导凋亡，这种作用存在剂量依赖性。 |
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