依利格鲁斯特CAS: 491833-29-5原料仅供科研试验

更新时间：2024-11-26 08:00:00

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品牌:CRS

型号:CMO

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详细介绍

Eliglustat是一种用于治疗Gaucher病的药物。它属于格伦扎酯类酶抑制剂，通过抑制葡萄糖酰胺酯酶，减少血液和脾脏中的葡萄糖酰胺酯的积累。

Eliglustat是一种白色晶体粉末，可在水中溶解。其化学名称为(1R,2R)-1-(2-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)ethyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxylic acid，分子式为C22H27NO4。

Eliglustat的主要用途是治疗Gaucher病，一种遗传性疾病，该疾病会导致葡萄糖酰胺酯在体内大量积累。通过抑制相关酶的活性，Eliglustat可以减少这种积累，改善患者的症状和生活质量。

制备Eliglustat的方法主要通过有机合成的方式进行。一般的合成路线包括使用苯甲醛、丙烯腈和光气等原料进行反应，经过多步反应合成目标产物。

中文名	Eliglustat
英文名	Eliglustat
别名	依鲁司他依利格鲁司特依利格鲁斯特 N-((1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[B][1,4]二恶英-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙-2-基)正辛酰胺
英文别名	GENZ99067 GENZ99067 Eliglustat GENZ 99067 GENZ-99067 Genz 99067 GENZ 99067 GENZ-112638 ELIGLUSTAT TARTRATE Eliglustat(Genz-99067) Eliglustat(GENZ 112638) N-[(1R,2R)-2-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-2-hydroxy-1-(1-pyrrolidinylmethyl)ethyl]-octanamide N-[(1R,2R)-1-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1-hydroxy-3-(1- pyrrolidinyl)-2-propanyl]octanamide
CAS	491833-29-5
化学式	C23H36N2O4
分子量	404.54
密度	1.123±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	87-92°C
沸点	615.5±55.0 °C(Predicted)
溶解度	氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	13.45±0.20(Predicted)
存储条件	2-8°C
外观	固体
颜色	White to Off-White
体外研究	Eliglustat tartrate是葡萄糖神经酰胺合成酶的抑制剂，葡萄糖神经酰胺合成酶可催化UDP-葡萄糖和神经酰胺生成葡糖神经酰胺。Eliglustat tartrate对该酶的抑制作用高度特异，对其他多种糖苷酶的抑制作用有限甚至没有抑制活性。除此之外，10 μM的Eliglustat tartrate对蔗糖酶和麦芽糖酶没有抑制作用。
体内研究	在正常小鼠、大鼠、狗中进行临床前研究，通过静脉注射和口服途径给药（Eliglustat Tartrate），在脾脏、肾脏和肝脏中葡糖神经酰胺的含量有显著下降。在啮齿类动物中，Eliglustat Tartrate在体内快速代谢，其体内半衰期在15-45分钟。