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米拉贝隆 米拉贝格隆CAS: 223673-61-8原料供应发货仅供科研实验

更新时间:2024-11-23 08:00:00
价格:请来电询价
品牌:CRS
型号:CMO
产地:国产
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详细介绍
中文名米拉贝隆
英文名Mirabegron
别名米拉贝隆
米拉贝格隆
米拉贝龙杂质
米拉贝隆API
米拉贝隆杂质B
2-氨基-N-[4-[2-[[(2R)-2-羟基-2-苯基乙基]氨基]乙基]苯基]-4-噻唑乙酰胺
(R)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4'-[2-[(2-羟基-2-苯基乙基) 氨基]乙基]乙酸酰基苯胺
英文别名YM 178
Mirabegron
Mirabegron(YM 178)
N-(4-(2-(2-hydroxy-2-phenylethylamino)ethyl)phenyl)-2-(2-aminothiazol-4-yl)acetamide
2-Amino-N-[4-[2-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino]ethyl]phenyl]-4-thiazoleacetamide
2-AMino-N-[4-[2-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenyl-ethyl]aMino]-ethyl]phenyl]-4-thiazoleacetaMide
4-Thiazoleacetamide, 2-amino-N-(4-(2-(((2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl)amino)ethyl)phenyl)-
2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-(4-{2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl}phenyl)acetamide
2-(2-aMino-1,3-thiazol-4-yl)-N-(4-{2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)aMino]ethyl}phenyl)acetaMide
(2R)-2-(2-AMinothiazol-4-yl)-4'-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)aMino]ethyl]acetic Acid Anilide
CAS223673-61-8
EINECS800-126-3
化学式C21H24N4O2S
分子量396.51
InChIInChI=1/C21H24N4O2S/c22-21-25-18(14-28-21)12-20(27)24-17-8-6-15(7-9-17)10-11-23-13-19(26)16-4-2-1-3-5-16/h1-9,14,19,23,26H,10-13H2,(H2,22,25)(H,24,27)
密度1.313
熔点138-140°C
沸点690.0±55.0 °C(Predicted)
闪点371.1°C
蒸汽压5.45E-20mmHg at 25°C
溶解度氯仿 (微溶,加热),甲醇 (微溶)
折射率1.68
酸度系数13.51±0.70(Predicted)
存储条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
外观固体
颜色White to Pale Yellow
体外研究Mirabegron浓度依赖性增加cAMP在表达人B肾上腺素受体(ARs)的CHO细胞中的积累,I.A.为0.8。Mirabegron对1- 和2-ARs具有较小的拮抗作用。Mirabegron浓度依赖性松弛大鼠和人类膀胱平滑肌带,10Mirabegron是CYP2D6的时间依赖性抑制剂,NADPH存在下,30分钟预培养后,人类肝微粒体中IC50值从13下降到4.3 μM。Mirabegron一定程度上是不可逆或类似不可逆的代谢依赖性CYP2D6抑制剂。
体内研究Mirabegron剂量依赖性降低麻醉大鼠体内节律性膀胱收缩的频率。Mirabegron以3毫克/千克的剂量静脉注射能够抑制膀胱收缩的频率到2次/10分钟。Mirabegron不会减少节律性膀胱收缩的幅度。Mirabegron减少大鼠体内初级膀胱传入活性和膀胱微收缩。Mirabegron (0.3和1毫克/千克)抑制Aδ纤维响应膀胱充盈的机械敏感性单元传入活性(SAAs)。C纤维的SAAs仅在1毫克/千克Mirabegron治疗下减少。在膀胱等容条件下,Mirabegron给药抑制平均膀胱压力和微收缩数量。Mirabegron能够有效促进膀胱存储。Mirabegron剂量依赖性降低静息膀胱内压。Mirabegron剂量依赖性减少非空收缩的频率,被认为是膀胱存储中异常反应的指标。Mirabegron对非空收缩,启动压力,排尿量,残气量,或膀胱容量的幅度没有显著影响。


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