卢非酰胺鲁芬酰胺杂质卢非酰胺及中间体CAS: 106308-44-5吨位出货优势供应

更新时间：2025-01-18 08:00:00

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品牌:CRS

型号:CMO

产地:国产

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详细介绍

中文名	卢非酰胺
英文名	Rufinamide
别名	卢非酰胺鲁芬酰胺杂质卢非酰胺及中间体卢非酰胺 USP标准品卢非酰胺, 一种钠通道阻滞剂 1-(2,6-二氟苄基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺 1-(2,6-二氟苄基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-甲酰胺
英文别名	E 2080 Inovelon CGP 33101 Rufinamide RufinaMide(Banzel) Rufinamide (200 mg) 1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide 1H-1,2,3-TRIAZOLE-4-CARBOXAMIDE, 1-[(2,6-DIFLUOROPHENYL)METHYL]-
CAS	106308-44-5
EINECS	200-659-6
化学式	C10H8F2N4O
分子量	238.19
InChI	InChI=1/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17)
密度	1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点	232-234?C
沸点	473.8±55.0 °C(Predicted)
闪点	2℃
蒸汽压	3.81E-09mmHg at 25°C
溶解度	DMSO: 可溶9mg/mL
折射率	1.634
酸度系数	14.37±0.50(Predicted)
存储条件	-20°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。
外观	粉末
颜色	white
Merck	14,8293
物化性质	储存条件：?20℃
MDL号	MFCD00865314
体外研究	Rufinamide由非CYP450系统广泛代谢，半衰期为8-12小时。Rufinamide的机制被认为是抑制钠依赖性动作电位的神经元，可能有膜稳定作用。 Rufinamide水解主要是由人类羧酸酯酶（酯酶hCE）1介导，在浓度高达500微米时饱和。
体内研究	在成年犬中，Rufinamide以20mg/ kg，每12小时给予口服，导致血浆浓度和半衰期足以达到治疗水平，没有短期的不利影响。 Rufinamide减轻损伤引起的机械异常性疼痛4小时。在小鼠中，Rufinamide降低峰值电流和稳定的电压 - 门控钠通道Nav1.7灭活状态下，与小鼠坐骨神经分支损伤的神经性疼痛模型中背根神经节神经元类似的效果。 Rufinamide抑制戊四氮诱导的癫痫发作的小鼠（ED（50）45.8 毫克/千克），但不在大鼠中，并且有效对抗MES诱导强直发作的小鼠（ED（50）23.9 毫克/千克）和大鼠（ED（50）6.1 毫克/千克）。Rufinamide抑制pentylenetetrazol-，bicuculline-，和picrotoxin诱发的阵挛小鼠（ED（50）54.0，50.5，和76.3 毫克/千克）。Rufinamide是部分有效的鼠strychnine测试。