酸法舒地尔盐酸法舒地尔CAS: 105628-07-7原料仅供出口或科研试验

更新时间：2024-11-30 08:00:00

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品牌:CRS

型号:CMO

产地:国产

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详细介绍

中文名	盐酸法舒地尔
英文名	Fasudil hydrochloride
别名	酸法舒地尔盐酸法舒地尔盐酸法舒地尔杂质盐酸法舒地尔(标准品) 盐酸法舒地尔(HA-1077) 六氢-1-(5-异喹啉磺酰基)-1H-1,4-二氮杂卓盐酸盐六氢-1-(5-磺酰基异喹啉)-1(H)-1,4-二氮杂卓盐酸盐
英文别名	FASUDEL HA-1077 Fasudil HCL Fasudil hydrochloride HA-1077 DIHYDROCHLORIDE Fasudil Monohydrochloride (5-ISOQUINOLINESULFONYL)HOMOPIPERAZINE, 2HCL 1-(5-ISOQUINOLINESULFONYL)HOMOPIPERAZINE HYDROCHLORIDE 1-(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazine hydrochloride HEXAHYDRO-1-(5-ISOQUINOLINYLSULFONYL)-MONOHYDROCHLORIDE 5-(1,4-DIAZEPAN-1-YLSULFONYL)ISOQUINOLINE HYDROCHLORIDE 1-(5-Isoquinolinesulfinyl)hexahydro-1H-1,4-diazepine hydrochloride Hexahydro-1-(5-isoquinolinylsulfonyl)-1H-1,4-diazepine monohydrochloride
CAS	105628-07-7
EINECS	805-833-0
化学式	C14H18ClN3O2S
分子量	327.83
InChI	InChI=1/C14H17N3O2S.ClH/c18-20(19,17-9-2-6-15-8-10-17)14-4-1-3-12-11-16-7-5-13(12)14;/h1,3-5,7,11,15H,2,6,8-10H2;1H
InChIKey	LFVPBERIVUNMGV-UHFFFAOYSA-N
熔点	220.5°; mp 219.3° (Shirotani)
沸点	506.2°C
水溶性	Soluble in water and dimethyl sulfoxide. Insoluble in ethanol.
溶解度	H2O: >200mg/mL
存储条件	Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
稳定性	Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20° for up to 1 month.
外观	solid
颜色	white
Merck	14,3942
物化性质	外观白色固体
MDL号	MFCD00943198
体外研究	Fasudil是一类钙离子拮抗剂。Fasudil竞争性抑制Ca Fasudil也具有血管扩张的作用，通过抑制螺旋条收缩诱导的5-羟色胺，去甲肾上腺素，组胺，血管紧张素，和多巴胺。 Fasudil诱导肌动蛋白纤维解体，且抑制细胞迁移。 Fasudil抑制肝星状细胞的扩散，应力纤维的形成，和α-SMA的表达，且抑制细胞生长，但不诱导细胞凋亡。Fasudil 抑制LPA诱导的 ERK1/2, JNK 和 p38 MAPK磷酸化。
体内研究	Fasudil按30 μg剂量通过冠状动脉内注射给药实验狗，CBF提高约50％。Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 和 0.3 mg/kg,静脉注射)降低MBP，提高 HR, VBF, CBF, RBF, 和FBF，这种作用具有剂量依赖性。总剂量为1.0 ng/mL的 Fasudil提高心脏的输出量。Fasudil静脉注射处理实验狗，显著降低MBP，左心室收缩压，和总外周阻力，提高HR和心脏输出量，而右心房压力，dP/dt 和左心室每分钟所做的功没有显著变化。在缺血性损伤的情况下，Fasudil处理，对心血管疾病具有保护作用，且降低JNK的激活，抑制线粒体AIF核易位。 Fasudil每天按100 mg/kg剂量口服给药对PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠，显着降低发病率和EAE临床评分的平均Zui高值。Fasudil处理小鼠，抑制脾细胞对抗原的增殖反应。Fasudil口服给药小鼠，可减轻炎症，和脱髓鞘作用。