普拉曲沙杂质CAS: 146464-95-1原料供应发货可做商检可出口备案
更新时间：2025-01-18 08:00:00
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品牌:CRS
型号:CMO
产地:国产
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详细介绍
| 中文名 | 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤 |
| 英文名 | 10-Propargyl-10-deazaaminopterin |
| 别名 | 普拉曲沙 普拉曲沙杂质 PDX模型服务 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤 N-(4-(1-((2,4-二氨基-6-蝶啶)甲基)-3-丁炔基)苯甲酰基)-L-谷氨酸 (2S)-2-(4-(1-(2,4-二氨基喋呤-6-基)戊-4-炔-2-基)苯甲酰胺基)戊二酸 |
| 英文别名 | Pdx Pralatrexate Unii-A8Q8I19Q20 FOLOTYN PRALATREXATE 10-Propargyl-10-deazaaminopterin N-{4-[1-(2,4-diaminopteridin-6-yl)pent-4-yn-2-yl]benzoyl}-L-glutamic acid N-(4-(1-((2,4-Diamino-6-pteridinyl)methyl)-3-butynyl)benzoyl)-L-glutamic acid L-Glutamic acid, N-(4-(1-((2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl)-3-butynyl)benzoyl)- N-(4-{1-[(2,4-diaMinopteridin-6-yl)Methyl]but-3-yn-1-yl}benzoyl)-L-glutaMic acid |
| CAS | 146464-95-1 |
| 化学式 | C23H23N7O5 |
| 分子量 | 477.47 |
| InChI | InChI=1/C23H23N7O5/c1-2-3-14(10-15-11-26-20-18(27-15)19(24)29-23(25)30-20)12-4-6-13(7-5-12)21(33)28-16(22(34)35)8-9-17(31)32/h1,4-7,11,14,16H,3,8-10H2,(H,28,33)(H,31,32)(H,34,35)(H4,24,25,26,29,30)/t14?,16-/m0/s1 |
| 密度 | 1.471±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 215 °C(dec.) |
| 水溶性 | Insoluble in water |
| 溶解度 | Soluble in DMSO (28 mg/ml at 25 °C), water (<1 mg/ml at 25 °C), and ethanol (<1 mg/ |
| 折射率 | 1.703 |
| 酸度系数 | 3.53±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | powder to crystal |
| 颜色 | White to Light yellow |
| 体外研究 | Pralatrexate和bortezomib表现对T型淋巴瘤细胞系广泛的浓度和时间依赖的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib联用时诱导有效的细胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate显著调节的p27，NOXA，HH3，和RFC-1的表达，通过Western印迹来分析。 Pralatrexate经由RFC-1改进细胞传输，并通过增强的多谷氨酰化缀合物产生具有更大的细胞内药物保留。Pralatrexate被认为主要是通过抑制DHFR的发挥其药理作用，IC 50在皮摩尔范围内。 Pralatrexate具有优越胞内运输，通过减少的叶酸载体和增强的多聚谷氨酸增加的细胞内积累。Pralatrexate呈现抗肿瘤活性，它优于其他抗叶酸剂的活性。 Pralatrexate的相对于氨甲喋呤（MTX）的活性增强是由于其更为迅速运输和多聚谷氨酸化的速度，前者在该载体是饱和时不那么重要。 |
| 体内研究 | Pralatrexate治疗导致MV522小鼠模型的治疗相关毒性，如一些动物死前的显著消瘦，然而，剩下的老鼠都在服药后35天减轻重量。 |
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