尼拉帕尼甲磺酸盐CAS: 1038915-73-9仅供科研试验或出口实验不可用于违法用途
| 中文名 | (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 |
| 英文名 | MK-4827 (tosylate) |
| 别名 | 尼拉帕利 对甲苯磺酸盐 尼拉帕尼甲磺酸盐 尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 尼拉帕尼甲苯磺酸盐水合物 MK-4827对甲苯磺酸盐 NIRAPARIB对甲苯磺酸盐 (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 |
| 英文别名 | Niraparib TsOH MK-4827 (tosylate) Niraparib Tosylate MK-4827(Niraparib) tosylate Niraparib(MK-4827) tosylate niraparib p-toluenesulfonate MK-4827, Niraparib TsOH salt (3S)-3-[4-[7-(Aminocarbonyl)-2H-indazol-2-yl]phenyl]piperidine tosylate |
| CAS | 1038915-73-9 |
| 化学式 | C26H28N4O4S |
| 分子量 | 492.58992 |
| 熔点 | >142oC (dec.) |
| 溶解度 | Methanol (Slightly) |
| 存储条件 | -20°C Freezer |
| 外观 | Solid |
| 颜色 | Off-White to Pale Yellow |
| 物化性质 | 生物活性 Niraparib tosylate (MK-4827, ZEJULA) 是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。 |
| 体外研究 | 微摩尔级浓度的niraparib使来自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的肿瘤细胞对放射线敏感（不依赖于它们的p53状态），而对来自于正常组织的细胞没有此作用。Niraparib同样还可以使肿瘤细胞对过氧化氢敏感、在DNA复制时，将过氧化氢诱导的单链断裂转变为双链断裂。 |
| 体内研究 | MK-4827可以增强放射线对多种人类肿瘤异种移植的作用，无论是在p53野生型或是p53突变体。MK-4827在给药后1小时降低肿瘤中PAR水平并持续效果24小时。MK-4827体内给药能延长放射线处理后的动物寿命。MK-4827和放射治疗结合，显著提高肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。 |
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维生素K1 84-80-0 5%
维生素K1 84-80-0 5%
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维生素A醋酸酯 127-47-9 32.5万IU
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