氢溴酸达非那新CAS: 133099-07-7原料供应发货南京工厂直销

更新时间：2025-01-18 08:00:00

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品牌:CRS

型号:CMO

产地:国产

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详细介绍

中文名	氢溴酸达非那新
英文名	Darifenacin hydrobromide
别名	氢溴酸达非那新氢溴酸达菲那新 2氢溴酸达非那新达非那新杂质溴化氢氢溴酸达非那新中间体氢溴酸达非那新 (UNDER R&D) {1-[2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基]-3-吡咯烷基}-2,2-二苯基乙酰胺氢溴酸盐
英文别名	Darifenacin HBr Darifenacin hydrobro DARFENACIN HYDROBROMIDE Darifenacin hydrobromide Darifenacine Hydrobromide Darifenacin hydrobroMide R {1-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)ethyl]-3-pyrrolidnyl}-2,2-diphenylacetamide hydrobromide (3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-α-α-diphenyl-3-pyrrolidineacetaMide HydrobroMide 2-[(3S)-1-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenyl-acetamide hydrobromide 2-[(3S)-1-[2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenyl-ethanamide hydrobromide Darifenacin Hydrobromide ((3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-a-a-diphenyl-3-pyrrolidineacetamide Hydrobromide
CAS	133099-07-7
EINECS	603-705-7
化学式	C28H29BrN2O2
分子量	505.44606
InChI	InChI=1/C28H30N2O2.BrH/c29-27(31)28(23-7-3-1-4-8-23,24-9-5-2-6-10-24)25-14-17-30(20-25)16-13-21-11-12-26-22(19-21)15-18-32-26;/h1-12,19,25H,13-18,20H2,(H2,29,31);1H
熔点	228-2300C
沸点	637°C at 760 mmHg
比旋光度	25D -30.3° (c = 1.0 in methylene chloride)
闪点	339°C
蒸汽压	1.11E-16mmHg at 25°C
溶解度	DMSO: soluble20mg/mL, clear
存储条件	-20°C
外观	powder
颜色	white to beige
产品用途	Darifenacin HBr是一种选择性的M3 muscarinic（M3蕈毒碱）受体拮抗剂，pKi为8.9。
体外研究	Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移，并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的*大响应。 Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性，估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性，导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。
体内研究	Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBC AMP)的振幅，283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制，*大抑制约为50–55%。在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性，C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。在膀胱过度活动症患者(OAB)中，Darifenacin (7.5 mg和15 mg，每天)降低每周尿失禁发作次数，使其分别降低为基线的67.7%和72.8%，而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内，Darifenacin (7.5 mg 和15 mg，每天)改善排尿频率，膀胱容量，尿急频率和严重性，以及尿失禁发生的次数，作用显著优于安慰剂。