奥格列汀(Omarigliptin) CAS: 1226781-44-7原料仅供出口或科研试验

发布：2023-08-28 15:32，更新：2024-11-25 08:00

中文名	奥格列汀
英文名	Omarigliptin
别名	奥格列汀奥玛格列汀奥马格列汀奥马格列汀杂质全套奥格列汀(MK-3102) 奥格列汀1226781-44-7 奥格列汀, 一种DPP4高效选择性抑制剂 (2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-(2-(甲基磺酰基)吡咯并[3,4-C]吡唑-5(2H,4H,6H)-基)四氢-2H-吡喃-3-胺
英文别名	MK-3012 MK-3102 Omarigliptin OMarigliptin OMarigliptin (MK-3102) (2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-(Methylsulfonyl)pyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(2H,4H,6H)-yl)tetrahydro-2H-pyran-3-aMine (2R,3S,5R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-amine (2S,3R,5S)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(Methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-aMine (MK-3102 enantioMer) 2R,3S,5R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-amine MK3102
CAS	1226781-44-7
EINECS	682-558-0
化学式	C17H20F2N4O3S
分子量	398.43
密度	1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点	529.4±60.0 °C(Predicted)
溶解度	10 mM in DMSO
酸度系数	9.11±0.60(Predicted)
存储条件	2-8°C(protect from light)
体外研究	Omarigliptin是一种有效的DPP-4抑制剂，在其他所检测蛋白酶中，具有高选择性(IC50 > 67 μmol/L)，并具有微弱的离子通道活性，对IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5的IC50值大于30 μM。Omarigliptin快速地、竞争性地与DPP-4活性位点结合，这一过程具有高度选择性，是一个可逆的过程，在血糖过高的情况下，Omarigliptin可导致胰岛素水平的升高和胰高血糖素水平的降低。
体内研究	在瘦鼠的口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中，葡萄糖筛选前1小时，口服Omarigliptin能显著地、浓度依赖性地降低血糖波动。omarigliptin的给药浓度依赖性地增加活性GLP-1的血药浓度。它在雄性Sprague−Dawley大鼠和小猎犬中的药代动力学研究显示，omarigliptin具有低清除率（0.9−1.1 mL/min/kg）；在稳态下分布容积为0.8−1.3 L/kg；终末半衰期长，约为11-22 h。在犬类和大鼠中，omarigliptin的口服生物利用度高，近乎。在研究期间，omarigliptin耐受良好，没有观测到死亡率或生理指标的明显变化。在受试者单次口服25 mg的omarigliptin后，omarigliptin在体内迅速被吸收，在1小时内达到峰浓度(Cmax)750 nmol/L。在受试者中，生物利用度≥74 %。