酒石酸伐仑克林CAS: 375815-87-5仅供科研试验或出口实验不可用于违法用途

发布时间：2024-05-12

中文名	酒石酸伐仑克林
英文名	Varenicline tartrate
别名	酒石酸戒必适酒石酸伐伦克林酒石酸伐尼克林酒石酸伐仑克林酒石酸伐尼克兰伐伦克林酒石酸盐伐尼克兰酒石酸盐酒石酸伐伦克林1 酒石酸瓦伦尼克林酒石酸伐伦克林(标准品)
英文别名	CS-291 Champix CP 526555-18 Varenicline tartrate VARENICLINE TARTRATE Varenicline Tartarate Varenicline tartrate for research ,10-Methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine, 7,8,9,10-tetrahydro- 7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine (2R,3R)-2,3- dihydroxybutanedioate
CAS	375815-87-5
EINECS	638-780-5
化学式	C17H19N3O6
分子量	361.34926
InChI	InChI=1/C13H13N3.C4H6O6/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t;1-,2-/m.0/s1
InChIKey	TWYFGYXA-N
熔点	206-208°C
沸点	400.6°C at 760 mmHg
闪点	196.1°C
蒸汽压	1.25E-06mmHg at 25°C
溶解度	DMSO: >5mg/mL
存储条件	room temp
外观	powder
颜色	white to beige
体外研究	在表达nAChRs的HEK细胞中，Varenicline是一种部分激动剂，对alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁Zui大功效的45%。 Varenicline是一种有效的，作用于alpha4beta2受体的部分激动剂，EC50为2.3 mM，功效为(相对于乙酰胆碱) 13.4%。Varenicline对alpha3beta4受体具有更低的效能和较高的功效，EC50为55 mM，功效为75%。
体内研究	Varenicline刺激[(3)H]-多巴胺从体外大鼠脑切片释放，具有比烟碱显著更低的疗效(是尼古丁的40-60%)，而增加多巴胺从大鼠体内伏核的释放，比烟碱有效。Varenicline有效使烟碱诱导的多巴胺释放减弱到Varenicline单独使用的效果水平，与部分激动作用一致。Varenicline减少大鼠体内烟碱自给药，并且具有比烟碱更低的自给药停止点。 Varenicline剂量依赖性减少烟碱自给药，并减弱烟碱素和烟碱素结合烟碱配对线索诱导的恢复。 Varenicline，一种alpha4beta2 nAChRs的部分激动剂，减少尼古丁的摄入，并且Zui近被批准用于辅助戒烟。Varenicline治疗前，长期在乙醇下暴露2个月的动物中，Varenicline通过有效的自给药饮用方式选择性减少乙醇摄取，但不影响蔗糖摄取，也会减少自发的乙醇消耗，但是不影响水消耗。

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