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司美格鲁肽 , 阿法诺肽 , 索玛鲁肽 , 他达那非 , 甾体激素原料
巴昔替尼CAS: 1187594-09-7仅供科研试验或出口实验不可用于违法用途
发布时间：2024-05-11

中文名1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]-3-氮杂环丁烷乙腈
英文名Baricitinib
别名巴里替尼
巴昔替尼
巴里西替尼
巴昔替尼杂质
[巴瑞沙替尼]
BARICITINIB巴瑞克替尼
巴瑞替尼(BARICITINIB)
1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]-3-氮杂环
1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]-3-氮杂环丁烷乙腈
英文别名LY3009104
INCB28050
LY 3009104
BARICITINIB
INCB 028050
Baricitinib
Baricitinib (LY3009104)
1-(Ethylsulfonyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-azetidineacetonitrile
2-(3-(4-(3H-Pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(ethylsulfonyl)azetidin-3-yl)acetonitrile
2-(3-(4-(7H-Pyrrolo[2,3-D]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(ethylsulfonyl)azetidin-3-yl)acetonitrile
CAS1187594-09-7
EINECS691-421-4
化学式C16H17N7O2S
分子量371.42
密度1.56
熔点212-215°C
溶解度Soluble in DMSO (up to 30 mg/ml) or in DMF (up to 50 mg/ml).
酸度系数11.66±0.50(Predicted)
存储条件-20°C
稳定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or DMF may be stored at -20°C for up to 3 months.
外观solid
颜色White or off-white
物化性质类白色或白色结晶性粉末，无臭无味，在水中略溶，在热水中溶解，在乙醇或丙酮中不溶，在氢氧化钠试液中易溶。
图2为巴瑞克替尼
体外研究在外周血单核细胞中Baricitinib抑制IL-6刺激的典型底物STAT3 (pSTAT3) 的磷酸化以及随后趋化因子MCP-1的产生，IC50值分别为44 nM和40 nM。在独立的幼稚型T 细胞中Baricitinib也可以抑制IL-23刺激的STAT3的磷酸化，IC50为20 nM 。
体内研究Baricitinib在全血中抑制IL-6刺激的STAT3磷酸化，IC50为128 nM。 Baricitinib (10 mg/kg口服)预期能够在大鼠中抑制JAK1/2 信号 (抑制率≥50%)达8小时。Baricitinib (10mg/mL,口服)可以抑制佐剂性关节炎大鼠模型的疾病得分并且具有剂量依赖特性。与对照组相比，1mg/kg Baricitinib处理两周可以对雌鹿爪子体积增长抑制50%，3 mg/kg 或10 mg/kg剂量可以抑制95%以上。与对照组相比，1mg/kg Baricitinib处理可以对佐剂性关节炎大鼠模型免疫浸润，水肿，和关节周围组织外观的综合得分抑制27%，3mg/kg可以抑制64%，10 mg/kg可以抑制82%。1, 3和10 mg/kg Baricitinib分别使佐剂性关节炎大鼠模型骨吸收减少15%, 61%和67%。Baricitinib (10mg/kg,每天一次连续2周，口服)可以使佐剂性关节炎大鼠模型踝关节和跗骨的正常结构和外观得到影像学上的改善。Baricitinib可以降低达拉亚动物外周血中STAT3的磷酸化水平，并且具有剂量和时间依赖的特性。Baricitinib (10 mg/mL, 口服)可以使小鼠胶原蛋白诱导的关节炎（CIA）模型的关节损伤综合得分提高47%。在胶原抗体诱导的关节炎(CAIA)小鼠模型中Baricitinib (10 mg/kg) 可以减少血管翳 (74%)和骨损伤(78%)，改善软骨损伤 (43%)和炎症信号 (33%), 使疾病综合得分提高53%。在CIA和CAIA模型中，Baricitinib (10 mg/kg)可以对迟发型超敏反应抑制48%。 Baricitinib对于活动性类风湿关节炎病人是有效的，而疾病修饰药物和生物制剂大多很难有效。 Baricitinib优先抑制JAK1 和 JAK2, 选择性高于Tyk2 10倍，高于JAK3 100倍。观察到的GLPG-0634对于ACR20的效果至少和tofacitinib一样而且优于Baricitinib, 因为Baricitinib 仅在一项二期临床实验中可以适度地影响ACR20值。 Baricitinib具有剂量限制的副作用，会诱发贫血病，这是由于对JAK2的影响造成的，但是无论如何它的药效非常明确。

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