吉列替尼(Gilteritinib) CAS: 1254053-43-4原料供应仅供科研或出口
| 中文名 | Gilteritinib |
| 英文名 | Gilteritinib |
| 别名 | 吉列替尼 吉利替尼 吉列替尼(ASP-2215) FLT3和AXL抑制剂(GILTERITINIB) 6-乙基-3-((3-甲氧基-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-((四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)吡嗪-2-甲酰胺 6-乙基-3-[[3-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]氨基]-5-[(四氢-2H-吡喃-4-基) 氨基]-2-吡嗪甲酰胺 |
| 英文别名 | ASP-2215 Gilteritinib ASP2215(Gilteritinib) Gilteritinib (ASP2215) 6-Ethyl-3-((3-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)-amino)-5-((tetrahydr 6-Ethyl-3-[[3-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-2-pyrazinecarboxamide 6-ethyl-3-((3-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)amino)-5-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)pyrazine-2-carboxamide 2-Pyrazinecarboxamide, 6-ethyl-3-[[3-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]- |
| CAS | 1254053-43-4 |
| 化学式 | C29H44N8O3 |
| 分子量 | 552.71 |
| 密度 | 1.242±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | >157°C (dec.) |
| 沸点 | 696.9±55.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO (25 mg/ml) |
| 酸度系数 | 14.39±0.50(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 稳定1年的供应。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Off-white to pale pink |
| 体外研究 | 在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中，Gilteritinib对FLT3-ITD（内部串联重复）和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中，可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中，浓度为1 nM或5 nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性（即抑制程度超过50%）。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理，处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达。 |
| 体内研究 | 在体内实验中，gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中，gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。gilteritinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。此外，在小鼠IBMT模型中，gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用。 |
| 上游原料 | 4-氨基四氢吡喃盐酸盐 |
盐酸奈必洛尔原料-多肽GLP-1原料-睾酮激素甾体-南京辰瑞晟生物医药科技公司，
醋酸睾酮 Testosterone Acetate 1045-69-8
丙酸睾酮 Testosterone Propionate 57-85-2
环戊丙酸睾酮 Testosterone Cypionate 58-20-8
异己酸睾酮 Testosterone Isocaproate 15262-86-9
庚酸睾酮 Testosterone Enanthate 315-37-7
苯丙酸睾酮 Testosterone phenylpropionate 1255-49-8
癸酸睾酮 Testosterone Decanoate 5721-91-5
苯丙酸诺龙 Nandrolone Phenylpropionate 62-90-8
癸酸诺龙 Nandrolone Decanoate（DECA） 360-70-3
康复龙 Oxymethenolone/ anadrol 434-07-1
康力龙 Stanozolol Wwinstrol 10418-03-8
宝丹酮十一烯酸酯 Boldenone undecylenate 13103-34-9
美雄酮（大力补） Methandienone 72-63-9
氧甲氢龙 Oxandrolone 53-39-4
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