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多沙茶碱 多索茶碱 多索茶碱原料药CAS: 69975-86-6原料供应仅供出口或科研使用

中文名多沙茶碱
英文名Doxofylline
别名多沙茶碱
多索茶碱
多索茶碱原料药
多索茶碱标准品
湖北多索茶碱原料药
3-二氧戊环-2-基甲基)茶碱
DOXOFYLLINE 多索茶碱
1,3-二甲基-7-(1,3-二氧环戊基-2-基)甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮
英文别名Ansirnar
MAXIVENT
274-239-6
Doxofylline
DOXOFYLLINE
Doxofyliine
DOXOPHYLLINE
2-(7'-teofillinmetil)-1,3-diossolano
7-(1,3-dioxolan-2-ylmethyl)-1,3-dimethyl-purine-2,6-dione
7-(1,3-Dioxolan-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione
7-(1,3-dioxolan-2-ylmethyl)-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
1H-purine-2,6-dione, 7-(1,3-dioxolan-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-1,3-dimethyl-
DOXOFYLLINE [7-(1,3-DIOXOLAN-2-YLMETHYL)-3,7-DIHYDRO-1,3-DIMETHYL-1H-PURINE-2,6-DIONE]
CAS69975-86-6
EINECS274-239-6
化学式C11H14N4O4
分子量266.25
InChIInChI=1/C11H14N4O4/c1-13-9-8(10(16)14(2)11(13)17)15(6-12-9)5-7-18-3-4-19-7/h6-7H,3-5H2,1-2H3
密度1.2896 (rough estimate)
熔点144-146°C
沸点409.46°C (rough estimate)
闪点259.3°C
水溶性Soluble
蒸汽压2.49E-10mmHg at 25°C
溶解度DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
折射率1.6000 (estimate)
酸度系数0.42±0.70(Predicted)
存储条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
外观Solid
颜色White to Off-White
Merck14,3438
物化性质结晶,熔点144-145.5℃。溶于水、丙酮、乙酸乙酯、苯、氯仿、二氧六环、热甲醇或热乙醇,几不溶于yimi或石油醚。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):841口服,215.6静脉注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):1022.4口服,445腹腔注射。
MDL号MFCD00865218
体外研究Doxofylline具有PDE抑制剂的活性,并能增加cAMP的水平,因此可以用于治疗哮喘和COPD。Doxofylline抑制腺苷诱导气管平滑肌松弛的EC50值比氨茶碱高15陪,且减少腺苷对豚鼠心房负性肌力作用的EC50值比氨茶碱高15陪。由于开放周期的缩短和关闭时间的延长,Doxofylline能有效降低钙激活钾通道的开放概率。与茶碱相比,Doxofylline极大地减少对腺苷A 1和A 2受体的亲和力,这可能使其具有更好的安全性。此外,与茶碱不同, Doxofylline不干扰钙离子内流,或者拮抗钙通道阻滞剂的作用。
体内研究Doxofylline显示出比茶碱具有更好的疗效和更少的副作用。30 mg/kg 的Doxofylline会使麻醉的猫心率增加13 beats/min。Doxofylline的有效治疗剂量比茶碱的心脏兴奋作用小,因此Doxofylline不会使心脏频率显著增高,也没有致心律失常的作用。


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