雷利度胺 来那度胺 来拿度胺 来那度胺 -D5CAS: 191732-72-6原料供应仅供出口或科研使用
| 中文名 | 来那度胺 |
| 英文名 | Lenalidomide |
| 别名 | 雷利度胺 来那度胺 来拿度胺 来那度胺 -D5 来那度胺(其他抗肿瘤类) 3-(7-氨基-3-氧代-1H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮 (3S)-3-(4-氨基-1-氧代-2- 异吲哚啉)哌啶-2,6-二酮 (3S)-3-(4-氨基-1-氧代-异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮 (3S)-3-(7-氨基-3-氧代-1H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮 (3S)-3-(4-氨基-1-氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮 |
| 英文别名 | CC-5013 Revlimi Revlimid enalidomide Lenalidomid Lenalidomide LenalidoMide(CC-5013,RevliMid) Lenalidomide(other anti-cancers) 1-Oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline 3-(4-amino-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione 3-(7-amino-3-oxo-1h-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione 3-(4-amino-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione,Lenalidomide 3-(4-Amino-1,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-2,6-piperidinedione 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione (3S)-3-(4-Amino-1-oxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione |
| CAS | 191732-72-6 |
| EINECS | 691-297-1 |
| 化学式 | C13H13N3O3 |
| 分子量 | 259.26 |
| InChI | InChI=1/C13H13N3O3/c14-9-3-1-2-7-8(9)6-16(13(7)19)10-4-5-11(17)15-12(10)18/h1-3,10H,4-6,14H2,(H,15,17,18) |
| 密度 | 1.460±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 265-268 °C |
| 沸点 | 614.0±55.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 325.1°C |
| 蒸汽压 | 5.2E-15mmHg at 25°C |
| 溶解度 | Soluble in DMSO (up to 30 mg/ml) |
| 折射率 | 1.672 |
| 酸度系数 | 10.75±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months. |
| 外观 | solid |
| 颜色 | White |
| 体外研究 | CC-5013强诱导IL-2和sIL-2R产量。CC-5013作用于T细胞，诱导CD28的酪氨酸磷酸化，随后下调NF-κB的激活。 Lenalidomide和Pomalidomide作用于表达与Thalidomide结合野生型CRBN的，而不是Thalidomide结合缺陷型CRBN(YW/AA)的HEK293 T细胞，抑制CRBN自体泛素化。KMS12多发性骨髓瘤细胞中，CRBN野生型蛋白而不是CRBN(YW/AA) 突变型蛋白的过表达, 放大Pomalidomide调节的c-myc和IRF4表达降低和p21(WAF-1) 表达增高。H929 多发性骨髓瘤细胞系中长期抗Lenalidomide 的选择性与CRBN降低相关,然而抗Pomalidomide和 Lenalidomide的DF15R多发性骨髓瘤 中, 检测不到CRBN蛋白。 Lenalidomide通过下调肿瘤细胞抑制性分子表达而抑制缺陷发生。Lenalidomide防止肿瘤诱导的T细胞裂解功能障碍发生。Lenalidomide 作用于T细胞，抑制慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞诱导的T细胞肌动蛋白突触功能受损, 且下调CLL抑制配体及其他受体的表达。Lenalidomide 作用于FL, DLBCL, HL, MM, SCC,和 OC，抑制肿瘤诱导的免疫抑制，且作用于所有检测的肿瘤细胞时,下调免疫抑制配体表达。 |
| 体内研究 | 口服处理Lenalidomide，显著抑制bFGF诱导的血管生成，这种作用存在剂量依赖性。Lenalidomide 显著降低血管面积百分数，从对照组的5.16%降低到实验组的2.58（50 mg/kg剂量处理）和 1.69（250 mg/kg 剂量处理）。 Lenalidomide 显著降低全部MVL，从对照组的21.07降低到实验组的8.11（50 mg/kg剂量处理）和1.90（250 mg/kg剂量处理）。 |
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