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盐酸帕唑帕尼 帕唑帕尼盐酸盐CAS: 635702-64-6原料供应发货仅供科研试验

中文名盐酸帕唑帕尼
英文名Pazopanib Hydrochloride
别名盐酸帕唑帕尼
帕唑帕尼盐酸盐
帕唑帕尼盐酸盐API
盐酸帕唑帕尼(帕唑帕尼盐酸盐)
5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺单盐酸盐
5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐
5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-3-甲基苯磺酰胺盐酸盐
英文别名ArMala
786034
Votrient
GW786034B
Pazopanib HCl
Unii-33Y9anm545
UNII-33Y9ANM545
Pazopanib hydrochloride
Pazopanib Hydrochloride
Pazopanib Hydrochloride (GW786034)
5-(4-((2,3-diMethyl-2H-indazol-6-yl)(Methyl)aMino)pyriMidin-2-ylaMino)-2-MethylbenzenesulfonaMide hydrochloride
BenzenesulfonaMide, 5-[[4-[(2,3-diMethyl-2H-indazol-6-yl)MethylaMino]-2-pyriMidinyl]aMino]-2-Methyl-, hydrochloride
5-((4-((2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino)pyrimidin-2-yl)amino)-2-methylbenzenesulfonamide monohydrochloride
Benzenesulfonamide, 5-((4-((2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino)-2-pyrimidinyl)amino)-2-methyl-,monohydrochloride
CAS635702-64-6
EINECS619-728-0
化学式C21H23N7O2S.ClH
分子量473.987
InChIInChI=1/C21H23N7O2S.ClH/c1-13-5-6-15(11-19(13)31(22,29)30)24-21-23-10-9-20(25-21)27(3)16-7-8-17-14(2)28(4)26-18(17)12-16;/h5-12H,1-4H3,(H2,22,29,30)(H,23,24,25);1H
熔点>290°C (dec.)
溶解度Acetonitrile (Slightly), DMSO (Slightly)
存储条件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
稳定性Hygroscopic
外观Yellow powder.
颜色White to Off-White
体外研究在HUVEC细胞中,Pazopanib显著抑制VEGF诱导的VEGFR-2的磷酸化,IC50 为8nM 。 在所有滑膜肉瘤细胞系中Pazopanib都表现出了生长抑制作用,包括SYO-1和HS-SY-II细胞,这种抑制具有剂量依赖的特性。1µg/mL Pazopanib就可以抑制SYO-1和HS-SY-II细胞增殖,而5µg/mL Pazopanib可以让它们的增殖彻底受阻。 Pazopanib 会诱导滑膜肉瘤细胞周期停留在 G1期从而抑制它的生长。与对照的细胞相比,经过Pazopanib处理过的 SYO-1细胞中的AKTs, GSK-3β, JNKs, p70 S6激酶以及mTOR的磷酸化都受到了抑制。在20 mg/mL 到 22.5 mg/mL的浓度之间,Pazopanib 使RPE细胞的生存能力逐渐下降。
体内研究与没有经过Pazopanib或者仅用10 mg/kg的Pazopanib治疗的小鼠相比,经过30 mg/kg或者100 mg/kg Pazopanib治疗的小鼠其肿瘤症状明显减轻。Pazopanib治疗耐受性良好,各组小鼠之间体重没有发生明显差异。


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