依来曲普坦氢溴酸盐 CAS: 177834-92-3原料仅供出口或科研试验
| 中文名 | 依来曲普坦氢溴酸盐 |
| 英文名 | Eletriptan hydrobromide |
| 别名 | 氢溴酸依立曲坦 氢溴酸依来曲普坦 依利曲坦氢溴酸盐 氢溴酸依来曲谱坦 伊立曲坦氢溴酸盐 依来曲普坦氢溴酸盐 依来曲普坦氢溴酸盐, 阿发晶型 (R)-3-[(1-甲基-2-吡咯烷基)甲基]-5-[2-(苯磺酰)乙基]-1H-吲哚氢溴酸盐 |
| 英文别名 | Relert Eletriptan HCl Unii-m41W832ta3 Eletriptan hydrobromide eletriptan hydrobromide (R)-3-((1-Methylpyrrolidin-2-yl)Methyl)-5-(2-(phenylsulfonyl)ethyl)-1H-indole hydrobroMide (R)-5-[2-(Benzenesulfonyl)ethyl]-3-[(N-Methylpyrrolidin-2-yl)Methyl]-1H-indole hydrobroMide 1H-Indole,3-[[(2R)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-5-[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-,hydrobromide |
| CAS | 177834-92-3 |
| EINECS | 639-688-8 |
| 化学式 | C22H26N2O2S |
| 分子量 | 382.51904 |
| InChIKey | PWJMESA-N |
| 熔点 | 169-171?C |
| 沸点 | 633.9℃ at 760 mmHg |
| 溶解度 | DMSO: >10mg/mL |
| 存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 敏感性 | Sensitive to heat and light |
| 外观 | powder |
| 颜色 | off-white to light tan |
| 体外研究 | [ Eletriptan引起脑膜中动脉，冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan在脑膜中动脉中的效力高于冠状动脉(86倍)，或隐静脉(66倍)。在临床试验中观察到，Eletriptan (40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克) 在Zui大游离血浆浓度(C(max))下引起的可预测收缩在脑膜中动脉中相似。 |
| 体内研究 | 在麻醉的狗体内，Eletriptan (<1000 毫克/千克，静脉注射) 使颈动脉血流量剂量依赖性减少。Eletriptan减少冠状动脉的直径，在麻醉的狗体内ED50值为63毫克/千克。在脑硬膜大鼠体内，三叉神经节电刺激前，Eletriptan (<300 毫克/千克，静脉注射)给药，会产生剂量相关性血浆蛋白外渗的完全抑制。在脑硬膜大鼠体内，Eletriptan (100 毫克/千克，静脉注射)完全抑制血浆蛋白质外渗。在偏头痛患者中，给药2小时后，安慰组的头痛反应率为24%； Eletriptan (20毫克)为54% ；Eletriptan (40毫克)为65% ；Eletriptan (80 毫克)为77%。Eletriptan具有良好的耐受性，在偏头痛患者中，主要不良反应为轻度或中度强度并且是短暂的。 在猫体内，Eletriptan的离子电渗疗法排出物(50 nA)抑制75%细胞的响应，并抑制平均42%的细胞放电。 |
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