特拉匹韦CAS: 402957-28-2原料仅供出口或科研试验
| 中文名 | 特拉匹韦 |
| 英文名 | Cyclopenta(c)pyrrole-1-carboxamide, (2S)-2-cyclohexyl-N-(pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valyl-N-((1S)-1-((cyclopropylamino)oxoacetyl)butyl)octahydro-, (1S,3aR,6aS)- |
| 别名 | 特拉匹韦 法匹拉韦 特拉匹韦杂质 特拉普韦杂质 特拉匹韦-D4 特拉匹韦及中间体 特拉匹韦杂质对照品 法匹拉韦 VX950 特拉匹韦(VX-950) 特拉匹韦, 丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂 |
| 英文别名 | VX 950 VX-950 MP-424 MP 424 VX-950 LY 570310 TELAPREVIR VRT-111950 Telaprevir VRT 111950 UNII-655M5O3W0U VX-950 (Teleprevir) (1S,3aR,6aS)-(2S)-2-Cyclohexyl-N-(pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valyl-N-((1S)-1-((cyclopropylamino)oxoacetyl)butyl)octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide Cyclopenta(c)pyrrole-1-carboxamide, (2S)-2-cyclohexyl-N-(pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valyl-N-((1S)-1-((cyclopropylamino)oxoacetyl)butyl)octahydro-, (1S,3aR,6aS)- (1S,3aR,6aS)-2-((S)-2-((S)-2-cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carboxaMido)acetaMido)-3,3-diMethylbutanoyl)-N-((S)-1-(cyclopropylaMino)-1,2-dioxohexan-3-yl)octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxaMide (1S,3Ar,6As)-2-((S)-2-((S)-2-Cyclohexyl-2-(Pyrazine-6-Carboxamido)Acetamido)-3,3-Dimethylbutanoyl)-N-((S)-1-(Cyclopropylamino)-1,2-Dioxohexan-3-Yl)-Octahydrocyclopenta[C]Pyrrole-1-Carboxamide (1S,3aR,6aS)-2-((S)-2-((S)-2-cyclohexyl-2-(pyrazine-6-carboxamido)acetamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-((S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-yl)-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide VX-950 |
| CAS | 402957-28-2 |
| EINECS | 609-814-6 |
| 化学式 | C36H53N7O6 |
| 分子量 | 679.85 |
| InChI | InChI=1/C36H53N7O6/c1-5-10-25(29(44)34(48)39-23-15-16-23)40-33(47)28-24-14-9-13-22(24)20-43(28)35(49)30(36(2,3)4)42-32(46)27(21-11-7-6-8-12-21)41-31(45)26-19-37-17-18-38-26/h17-19,21-25,27-28,30H,5-16,20H2,1-4H3,(H,39,48)(H,40,47)(H,41,45)(H,42,46)/t22-,24-,25?,27-,28-,30+/m0/s1 |
| 密度 | 1.25 |
| 熔点 | 116-123°C |
| 溶解度 | Chloroform, Methanol (Slightly) |
| 酸度系数 | 11.84±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 外观 | Solid |
| 颜色 | Pale Yellow to Light Yellow Waxy to |
| 体外研究 | Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞，抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制，且随后使病毒RNA复制，全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低，这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir 显著促进对HCV RNA复制的抑制，温育24, 48, 72 和120小时，则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM，这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV 复制细胞，亲本 Huh-7和 HepG2细胞48小时后，对细胞没有毒性。17.5 μM Telaprevir 完全消除复制细胞中 HCV RNA，撤销处理13天后，没有反弹。Telaprevir和IFN-α联用，与两种试剂单独使用相比，适度提高协同作用，降低HCV RNA复制，和抑制耐药突变，但是没有明显毒性。 |
| 体内研究 | Telaprevir 按10和25 mg/kg剂量,口服处理小鼠模型， 降低 HCV蛋白酶依赖的裂解和SEAP从肝脏分泌到血液中，分别降低18.7%和 18.4% 。Telaprevir 按200 mg/kg剂量处理基因型 1b HCV感染人肝细胞的小鼠1周，导致HCV RNA降低，和MK-0608 (50 mg/kg) 联用处理小鼠，持续4周，可完全除去鼠体内病毒。 |
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