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司美格鲁肽 , 阿法诺肽 , 索玛鲁肽 , 他达那非 , 甾体激素原料
帕唑帕尼(Pazopanib) CAS: 444731-52-6原料供应发货可做商检可出口备案

中文名帕唑帕尼
英文名Pazopanib
别名帕唑帕尼
帕唑帕尼碱
帕唑帕尼游离碱
VEGFR抑制剂
盐酸帕唑帕尼及中间体
VOTRIENTPAZOPANIBGW786034 帕唑帕尼
5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺
帕唑帕尼 [5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺]
英文别名CS-1857
Pazopanib
Pazopanib(GW786034)
Pazopanib for research
Pazopanib (free base) (GW786034, Votrient)
5-({4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)(methyl)amino]pyrimidin-2-yl}amino)-2-methylbenzenesulfonamide
5-[[4-[(2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)(methyl)amino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide
5-[(4-{[(2,3-diMethyl-2H-indazol-6-yl)Methyl]aMino}pyriMidin-2-yl)aMino]-2-Methylbenzene-1-sulfonaMide
5-(4-((2,3-diMethyl-3,3a-dihydro-2H-indazol-6-yl)(Methyl)aMino)pyriMidin-2-ylaMino)-2-MethylbenzenesulfonaMide
CAS444731-52-6
化学式C21H23N7O2S
分子量437.52
InChIInChI=1/C21H23N7O2S.ClH/c1-13-5-6-15(11-19(13)31(22,29)30)24-21-23-10-9-20(25-21)27(3)16-7-8-17-14(2)28(4)26-18(17)12-16;/h5-12H,1-4H3,(H2,22,29,30)(H,23,24,25);1H
密度1.40
熔点285-289°C (dec.)
沸点728.8±70.0 °C(Predicted)
闪点359℃
蒸汽压4.26E-21mmHg at 25°C
溶解度Aqueous Acid (Slightly), DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated)
酸度系数10.19±0.60(Predicted)
存储条件Refrigerator
外观Yellow powder.
颜色White to Beige
体外研究Pazopanib有效抑制VEGF诱导的HUVEC 细胞中VEGFR2磷酸化作用,IC50为8 nM。在所有滑膜肉瘤细胞系,包括SYO-1和HS-SY-II细胞中,Pazopanib表现出剂量依赖性生长抑制作用。SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖在1微克/毫升的Pazopanib下被抑制,在5微克/毫升的Pazopanib下被完全废止。Pazopanib引起G1期阻滞,并且因此抑制滑膜肉瘤细胞的生长。与载体处理的细胞相比,Akts,GSK-3β,JNKs,p70 S6 激酶,和mTOR的磷酸化作用在Pazopanib处理的SYO-1细胞中被抑制。 Pazopanib在20毫克/毫升和22.5毫克/毫升之间表现出逐渐增加的RPE细胞活性降低。
体内研究与用载体或10毫克/千克Pazopanib处理的小鼠相比,用30毫克/千克或100毫克/千克Pazopanib处理的小鼠,肿瘤负荷显著降低。Pazopanib治疗具有良好的耐受性,并且每组小鼠的体重差异没有明显不同。

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