罗比那韦(Lopinavir) CAS: 192725-17-0原料供应发货可接受预订单
中文名 | 罗比那韦 |
英文名 | Lopinavir |
别名 | 洛吡那韦 罗平拉韦 洛匹那韦 罗比那韦 匹洛那韦 洛匹那韦(标准品) 洛匹那韦 LOPINAVIR 洛匹那韦, HIV 蛋白酶抑制剂 (2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羟基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(2-氧代-1,3-二氮杂环己-1-基)丁酰胺 |
英文别名 | 134368 Koletr ABT-378 Kaletra ABT 378 Aluviran LOPINAVIR Lopinavir A 157378.0 UNII-2494G1JF75 (2s)-n-[(2r,4s,5s)-5-[[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino]-4-hydroxy-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide (S)-N-((2S,4S,5S)-5-(2-(2,6-dimethylphenoxy)acetamido)-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl)-3-methyl-2-(2-oxotetrahydropyrimidin-1(2H)-yl)butanamide (2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-{[(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino}-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxotetrahydropyrimidin-1(2H)-yl)butanamide (alphaS)-Tetrahydro-N-((alphaS)-alpha-((2S,3S)-2-hydroxy-4-phenyl-3-(2-(2,6-xylyloxy)acetamido)butyl)phenethyl)-alpha-isopropyl-2-oxo-1(2H)-pyrimidineacetamide (aS)-N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-a-(1-methylethyl)-2-oxo-1(2H)-Pyrimidineacetamide (1S-(1R*(R*),3R*,4R*))-N-(4-(((2,6-Dimethylphenoxy)acetyl)amino)-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl)tetrahydro-alpha-(1-methylethyl)-2-oxo-1(2H)-pyrimidineacetamide 1(2H)-Pyrimidineacetamide, N-((1S,3S,4S)-4-(((2,6-dimethylphenoxy)acetyl)amino)-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl)tetrahyrdo-alpha-1-methylethyl)-2-oxo-, (alphaS)- |
CAS | 192725-17-0 |
EINECS | 200-001-8 |
化学式 | C37H48N4O5 |
分子量 | 628.81 |
InChI | InChI=1/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31-,32-,34-/m0/s1 |
密度 | 1.163±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 255.2-260.6 °F (124—127°C) |
沸点 | 924.1±65.0 °C(Predicted) |
闪点 | 512.7°C |
蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: soluble20mg/mL, clear |
折射率 | 1.577 |
酸度系数 | 13.89±0.46(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | Hygroscopic |
外观 | powder |
颜色 | white to beige |
产品用途 | Lopinavir是一种有效的HIV protease(HIV蛋白酶)抑制剂, Ki为1.3 pM。 |
体外研究 | Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)结合,K i 分别为4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93%野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4细胞,在有或无50% HS存在时,Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性,EC50 分别为 102 nM 和17 nM。Lopinavir在肝微粒中转换成一些代谢物,初级代谢物为M-3和M-4,这种作用具有NADPH依赖性。 Lopinavir 是有效的Rh123抑制剂,作用于 Caco-2细胞层,IC50为1.7 mM。Lopinavir 处理LS 180V 细胞72小时,细胞内Rh123含量降低。Lopinavir作用于LS 180V 细胞,诱导P-糖蛋白免疫反应性蛋白和信使RNA水平。 Lopinavir 抑制 C 亚型克隆 C6,IC50为9.4 nM。 Lopinavir作用于人肝微粒体,抑制CYP3A,IC50 为 7.3 mM,也微弱抑制人类CYP1A2,2B6,2C9,2C19,2D6。 |
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