拉帕替尼(Lapatinib) CAS: 231277-92-2原料供应发货南京实验室定制发货
| 中文名 | 拉帕替尼 |
| 英文名 | Lapatinib |
| 别名 | 拉帕替尼 拉帕替尼碱 拉帕替尼单体 拉帕替尼碱基 拉帕替尼游离碱 拉帕替尼碱--1.6倍盐 二甲苯磺酸拉帕替尼中间体 拉帕替尼LAPATINIB GW 572016LAPATINIB拉帕替尼 EGFR和ERBB2抑制剂(LAPATINIB) N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5-[(2-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃基]喹唑啉-4-胺 |
| 英文别名 | lapatinib Lapatinib Lapatinib base GW2016 LAPATINIB Lapatinib(TINIBS) N-[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl]quinazolin-4-amine n-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl]quinazolin-4-amine N-{3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)furan-2-yl]quinazolin-4-amine N-(3-chloro-4-((3-fluorobenzyl)oxy)phenyl)-6-(5-(((2-(methylsulfonyl)ethyl)amino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine N-{3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxyl]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)furan-2-yl]quinazolin-4-amine N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-4-Quinazolinamine 4-Quinazolinamine, N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]- Lapatinib Base N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-4-Quinazolinamine |
| CAS | 231277-92-2 |
| EINECS | 1806241-263-5 |
| 化学式 | C29H26ClFN4O4S |
| 分子量 | 581.06 |
| InChI | InChI=1/C29H26ClFN4O4S/c1-40(36,37)12-11-32-16-23-7-10-27(39-23)20-5-8-26-24(14-20)29(34-18-33-26)35-22-6-9-28(25(30)15-22)38-17-19-3-2-4-21(31)13-19/h2-10,13-15,18,32H,11-12,16-17H2,1H3,(H,33,34,35) |
| 密度 | 1.381±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 144-146oC |
| 沸点 | 750.7±60.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 407.831°C |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | Soluble in DMSO (up to 200 mg/ml) |
| 折射率 | 1.645 |
| 酸度系数 | 6.34±0.19(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C(protect from light) |
| 稳定性 | Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month. |
| 外观 | solid |
| 颜色 | Yellow |
| 产品用途 | An antineoplastic agent used in breast cancer research |
| 体外研究 | 除了ErbB-4例外, Lapatinib 作用于EGFR 和 ErbB-2比作用于其他测试的激酶，如c-Src, MEK和ERK选择性高300多倍。Lapatinib处理，抑制EGFR 和ErbB-2受体自磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，作用于 BT474 和HN5 细胞时，IC50 分别为 0.17 和 0.08 μM。Lapatinib作用于EGFR-和ErbB-2-过量表达的肿瘤细胞，抑制EGFR 和ErbB-2自磷酸化，比作用于纯化酶的效力低10倍左右。Lapatinib 抑制 EGFR- 和ErbB-2过量表达的细胞生长，而OSI-774和 Iressa（都为EGFR选择性抑制剂）优先抑制 EGFR过量表达的细胞生长。Lapatinib作用于肿瘤细胞比作用于正常成纤维细胞效果高100倍左右。ErbB-2转染的乳腺上皮细胞HB4a c5.2,对 Lapatinib的反应敏感度比未转染的亲本对照细胞HB4a高40倍左右。使用不含Lapatinib 的培养基培养HN5 细胞群2周左右后，使用30 μM Lapatinib 短暂处理，完全抑制细胞生长。浓度>3.3 μM时抑制50%生长。浓度为0.37 μM时抑制20%生长。另一种EGFR过量表达的细胞A-431, 与HN5反应相似。Lapatinib在抑制 EGFR过量表达的细胞生长方面与 OSI-774 相似。 |
| 体内研究 | Lapatinib有效抑制BT474 和HN5 人类移植瘤生长。使用30和 100 mg/kg Lapatinib 口服给药携带肿瘤的小鼠，每天两次，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。按100 mg/kg 剂量处理完全抑制肿瘤生长。按这种剂量处理，在处理21天期间，有<10%肿瘤损失。 |
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