利拉利汀(Linagliptin) CAS: 668270-12-0原料仅供出口或科研试验

发布时间：2024-05-11

中文名	利拉利汀
英文名	Linagliptin
别名	欧唐宁利拉利汀利纳利汀利格列汀利格利汀利拉列汀利拉利汀原料药利拉利汀API LINAGLIPTIN利拉利汀(BI-1356) 8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮
英文别名	Ondero Bi 1356 Linagliptin linagliptin (R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-thyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione 8-[(3R)-3-AMino-1-piperidinyl]-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-Methyl-1-[(4-Methyl-2-)Methyl]-1H-purine-2,6-d 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl-2-)methyl]-1H-purine-2,6-dione 1H-Purine-2,6-dione, 8-((3R)-3-amino-1-piperidinyl)-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-((4-methyl-2-)methyl)- 8-[(3R)-3-AMino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3,7-dihydro-3-Methyl-1-[(4-Methyl-2-)Methyl]-1H-purine-2,6-dione 8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
CAS	668270-12-0
EINECS	1308068-626-2
化学式	C25H28N8O2
分子量	472.54
InChI	InChI=1/C25H28N8O2/c1-4-5-13-32-21-22(29-24(32)31-12-8-9-17(26)14-31)30(3)25(35)33(23(21)34)15-20-27-16(2)18-10-6-7-11-19(18)28-20/h6-7,10-11,17H,8-9,12-15,26H2,1-3H3/t17-/m1/s1
密度	1.39
熔点	202 ºC
沸点	661.2±65.0 °C(Predicted)
闪点	353.675°C
蒸汽压	0mmHg at 25°C
溶解度	Chloroform (Sparingly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
折射率	1.717
酸度系数	10.01±0.20(Predicted)
存储条件	Refrigerator
外观	Solid
颜色	White to Orange
体外研究	在体外，Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用，对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力。在体外，Linagliptin以竞争性抑制剂发挥作用，K i 为1 nM，对DPP-4的选择性比对DPP-8，DPP-9，氨基肽酶N 和 P，脯氨酰寡肽酶，胰蛋白酶，纤溶酶，和凝血酶高10,000倍，比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。
体内研究	在雄性Wistar大鼠，比格犬，和恒河猴中，Linagliptin对DPP-4表现出高效，持久，且有效的抑制活性，以1 mg/kg的剂量口服给药，对所有物种能够达到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量测试45分钟前，Linagliptin对db/db小鼠口服给药，剂量依赖性使血糖波动从0.1 mg/kg (15% 抑制)减少到1 mg/kg (66%抑制)。通过抑制DPP-4活性，Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达，并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成。

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